Почему боли в мышцах под коленями усиливаются при уколах мукасад, артрозан, мидокалм и ультразвуковой терапии

Боли в мышцах под коленями могут усиливаться после инъекций мукасад, артрозан, мидокалм и при ультразвуковой терапии из-за механизма действия этих препаратов и процедур. Мукасад и артрозан влияют на суставы и смежные ткани, иногда вызывая временное усиление боли из-за изменения патологического процесса и воспалительных реакций. Мидокалм, применяемый для расслабления мышц, также может вызвать субъективное ощущение боли при изменении тонуса мышц.

Ультразвуковая терапия, несмотря на свой лечебный эффект, может временно активизировать болевые рецепторы, особенно в месте воздействия. Важно помнить, что реакция на лечение индивидуальна и может зависеть от состояния пациента, поэтому консультирование с врачом поможет лучше адаптировать терапию и контролировать болевые ощущения.

Мелоксикам представляет собой нестероидное противовоспалительное средство (НПВП), относящееся к производным эноловой кислоты, и обладающее противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Его выраженное противовоспалительное действие подтверждено на всех стандартных моделях воспалительных процессов. Механизм действия мелоксикама заключается в его способности ингибировать синтез простагландинов (ПГ), которые являются известными медиаторами воспаления. В условиях in vivo мелоксикам ингибирует синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия объясняются более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические эффекты НПВП, в то время как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может приводить к побочным эффектам со стороны желудка и почек.

Специфичность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 была подтверждена в различных экспериментальных системах, как in vitro, так и in vivo. Его способность избирательно ингибировать ЦОГ-2 была продемонстрирована с использованием цельной крови человека в in vitro условиях. Исследования показали, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) более эффективно ингибировал ЦОГ-2, значительно снижая продукцию ПГЕ2, индуцированную липополисахаридом (реакция, регулируемая ЦОГ-2), по сравнению с продукцией тромбоксана, который играет роль в свертывании крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от применяемой дозы. В ex vivo исследованиях было установлено, что мелоксикам (при тех же дозах) не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических испытаниях наблюдалось, что побочные эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) появлялись реже при использовании мелоксикама в дозировках 7,5 и 15 мг по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), с которыми проводились аналогичные исследования. Это различие в частоте побочных реакций ЖКТ находится в основном в связи с тем, что при применении мелоксикама отмечалось реже такие симптомы, как диспепсия, рвота, тошнота и боли в животе. Частота возникновения перфораций, язв и кровотечений в верхних отделах ЖКТ, связываемых с приемом мелоксикама, была низкой и зависела от дозы препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелоксикам полностью усваивается после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с приемом внутрь составляет практически 100%. Таким образом, при переходе с инъекционной формы на пероральную не требуется корректировка дозы. После внутримышечного введения дозы 15 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови (около 1,6–1,8 мкг/мл) достигается примерно через 60–96 минут.

Распределение. Мелоксикам обладает высокой способностью связываться с плазменными белками, в основном с альбумином (99%). Он проникает в синовиальную жидкость, где концентрация составляет около 50% от уровней в плазме. Объем распределения (Vd) невысок и равен примерно 11 литрам. Индивидуальные вариации составляют 7–20%.

Метаболизм. Мелоксикам практически полностью обрабатывается в печени, в результате чего образуются 4 фармакологически неактивных метаболита. Главный метаболит — 5-карбоксимелоксикам (60% от дозы) — получается в процессе окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама, который Выводится, но в меньших количествах (9% от дозы). Исследования, проведенные in vitro, подтвердили, что изофермент CYP2C9 играет ключевую роль в этом метаболическом процессе, тогда как изофермент CYP3A4 также имеет значение. Формирование двух других метаболитов (соответственно 16% и 4% от дозы препарата) связано с действием пероксидазы, активность которой, возможно, изменяется индивидуально.

Выведение. Мелоксикам выводится из организма в равной мере через кишечник и почки, в основном в форме метаболитов. В неизмененном состоянии менее 5% от суточной дозы выводится с калом, а в моче препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения (T1/2) мелоксикама составляет от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс в среднем составляет 7–12 мл/мин после однократного введения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику при дозации от 7,5 до 15 мг при внутримышечном введении.

Недостаточность функции печени и/или почек. Нарушения в функции печени, а также незначительная почечная недостаточность не оказывают значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов со средней степенью почечной недостаточности скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью мелоксикам менее эффективно связывается с плазменными белками. У таких больных увеличение объема распределения (Vd) может привести к повышенным уровням свободного мелоксикама, поэтому максимальная суточная доза для них не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые люди. В сравнении с молодыми, пожилые пациенты демонстрируют схожие фармакокинетические характеристики. Тем не менее, средний плазменный клиренс в стационарном состоянии у пожилых немного ниже, чем у молодых. У женщин в возрасте наблюдаются более высокие значения AUC и увеличенный период полувыведения (T1/2) по сравнению с молодыми людьми обоих полов.

«Мидокалм» снимает напряжение в мышцах?

Увеличенный тонус мышц вызывает ряд проблем. Обычно это состояние связано с неврологическими недугами, например, рассеянным склерозом, но также на мышцы могут влиять и патологии позвоночника, такие как спондилез. Какова реальная эффективность препарата «Мидокалм»? Или это просто очередной аналог «Арбидола»?

Что это за лекарство

Основное активное вещество препарата «Мидокалм» — толперизон, являющийся миорелаксантом с центральным механизмом действия. Он воздействует на отделы головного мозга, блокируя каналы калия и натрия, что приводит к уменьшению мышечного напряжения. В результате мышцы расслабляются, уровень тонуса снижается, и настроение улучшается.

Кроме неврологических расстройств, таких как рассеянный склероз, «Мидокалм» также применяется при спондилезе, спондилоартрозе и диабетической ангиопатии. Все эти заболевания имеют один общий признак — повышенный мышечный тонус, на который и направлено действие толперизона.

Изучение группы женщин, находящихся в климактерическом периоде и страдающих от мышечных болей, показало, что «Мидокалм» существенно уменьшает уровень боли. Также было отмечено, что в случае острых болей в спине препарат продемонстрировал эффективность: состояние участников исследования улучшилось, но полное избавление от боли не произошло. Это указывает на то, что лекарство не способно полностью ликвидировать болевые ощущения, однако смягчить их — вполне возможно.

Кроме того, было проведено исследование влияния «Мидокалма» на головную боль напряжения. Препарат использовался для терапии 31 пациента (нужно отметить, что это небольшое исследование). Оценивались неврологическое состояние, уровни тревожности и депрессии, качество сна и сам болевой синдром с применением специальных шкал. Ярко выраженный положительный эффект «Мидокалма» был замечен у 70% пациентов, умеренный — у 30%. Результаты довольно обнадеживающие, но необходимы дополнительные исследования для подтверждения данных.

— реабилитация после ортопедических и травматологических операций

— заболевания сосудов, которые приводят к их облитерации (например, облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), а также патологии, сопровождающиеся вазоспазмом артерий и нарушением их иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия)

Для взрослых препарат вводится медленно внутримышечно или внутривенно.

Рекомендуемая доза составляет 100 мг дважды в сутки внутримышечно или 100 мг однократно внутривенно, в среднем, курс терапии продолжается 7 дней. Длительность лечения определяется клиническими проявлениями заболевания и назначается лечащим врачом.

Пациенты с почечной недостаточностью

Информация о применении у пациентов с почечной недостаточностью ограничена. У данной категории пациентов отмечена повышенная частота возникновения побочных эффектов. Пациентам с умеренной степенью почечного нарушения следует тщательно регулировать дозу и проводить внимательное наблюдение. Не рекомендуется использование толперизона у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Пациенты с заболеваниями печени

Сведения о применении у больных с нарушенной функцией печени также ограничены. В этой группе наблюдается повышенная частота возникновения побочных эффектов. Пациентам с умеренными нарушениями функции печени нужно осторожно подбирать дозу и внимательно следить за состоянием. Применение толперизона противопоказано у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Побочные действия

— покраснение в области инъекции

— головная боль, головокружение

— проблемы со сном, бессонница или повышенная сонливость

— сухость во рту, тошнота, дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, анорексия

— мышечная слабость, миалгия, боли в конечностях

— астения, недомогание, повышенная утомляемость

— артериальная гипотензия (при быстром введении)

— тахикардия, ощущение учащенного сердцебиения, боль в грудной клетке

— тахипноэ, носовое кровотечение, одышка

— боль в верхней части живота, запоры, рвота, метеоризм, жажда

— покраснение кожи лица, повышенная потливость, ощущение жара

— раздражительность, тремор, снижение чувствительности, уменьшение активности, депрессия, проблемы с вниманием

— судороги, летаргия, помутнение зрения, шум в ушах, головокружение, ощущение опьянения

— аллергический дерматит, зуд кожи, высыпания, крапивница

— неприятные ощущения в конечностях

— незначительные сбои в работе печени

— гиперчувствительная реакция, анафилаксия

— понижение артериального давления, увеличение уровня билирубина в крови, уменьшение числа тромбоцитов, увеличение числа лейкоцитов

— дискомфорт в области груди

— нарушение функций печени, рост билирубина в крови, повышение активности печеночных ферментов

— тромбоцитопения, лейкоцитоз, анемия

— увеличение уровня креатинина в крови

Ультрафонофорез хондроксида — новый способ лечения больных остеоартрозом

Проведено сравнительное исследование эффективности двух терапевтических комплексов для пациентов, страдающих остеоартрозом коленных суставов без выраженных признаков реактивного синовита:

1. Ультрафонофорез с использованием мази «Хондроксид»®, производимой ОАО «Нижфарм», на коленные суставы.
2. Проведение ультразвуковой терапии на область колен.

Результативность лечения с применением ультрафонофореза мази «Хондроксид» составила 93,3%, в то время как при использовании ультразвуковой терапии — 76,7%.

Ультрафонофорез мази «Хондроксид»®, произведенной ОАО «Нижфарм», может быть применен в физиотерапевтических отделениях поликлиник, стационаров и санаториев, а В профилакториях.

Научные сотрудники и врачи Медицинского научного центра профилактики и охраны здоровья промышленных работников подготовили методическое пособие для медицинских специалистов: Заслуженный деятель науки, доктор медицинских наук, профессор И.Е. Оранский; старший научный сотрудник, доктор медицинских наук Л.Г. Терешина; ведущий научный сотрудник, доктор медицинских наук В.А. Широков, а Врачи Т.Г. Кузнецова, Е.Л. Лейдерман и Д.Л. Венедиктов.

Введение

Остеоартрит (ОА) — это наиболее распространённое заболевание суставов, затрагивающее не менее 20% людей (7). Основная причина развития ОА заключается в нарушении обмена веществ в хрящах, что проявляется в доминировании катаболических процессов над анаболическими. Лечение ОА сосредоточено на замедлении его прогрессирования, облегчении боли и предотвращении инвалидности (1,3). Важную роль в терапии ОА играют препараты, которые модифицируют структуру хрящевой ткани, среди которых выделяется хондроитинсульфат (2). Кроме медикаментозного лечения, в терапии ОА эффективно применяются физиотерапевтические методы, в частности, ультразвуковая терапия (4,5,6).

В процессе ультрафонофореза (УФФ) мы применяли мазь «Хондроксид», производимую ОАО «НИЖФАРМ». Этот препарат включает хондропротектор (хондроитинсульфат), который способствует ускорению восстановления хрящевой ткани и замедлению дегенеративных процессов, а также противовоспалительное средство (диметилсульфоксид), обеспечивающее хорошее проникновение через биологические барьеры и содействующее абсорбции хондроитинсульфата через кожу.

Перед началом клинического исследования эффективности лечения были проведены физико-химические испытания в лаборатории химии аминокислот Уральского отделения РАН, которые подтвердили, что при воздействии ультразвуком хондроитинсульфат не подвергается химическим изменениям.

Показания

1. Остеоартрит коленных суставов I, II, III стадий, в отсутствие явных проявлений реактивного синовита.

Противопоказания

1. Остеоартрит с выраженными симптомами реактивного синовита.
2. Аллергические реакции на димексид или хондроитинсульфат.
3. Пониженная плотность костной ткани (остеопороз).

Материально-техническое обеспечение данного метода

Оборудование: Ультразвуковой терапевтический аппарат «УЗТ-I.0I Ф» с частотой ультразвуковых колебаний 0,88 МГц (880+0,88 кГц), номер в Государственном медицинском реестре 78/1261-33, с излучателем «ИУТ 0,88-4.04 Ф», площадью излучающей поверхности 4 кв. см. Лекарственное средство: 5% мазь «Хондроксид», произведенная «НИЖФАРМ». Страна производитель — Россия. Завод-производитель — ОАО «Нижфарм»

Характеристика метода

Предложенный подход включает нанесение тонкого слоя мази «Хондроксид» (1-2 мм) на пораженный сустав, после чего на него оказывается контактное ультразвуковое воздействие с лабильным режимом и непрерывными импульсами. Интенсивность излучения составляет от 0,7 до 1,0 Вт/кв.см. Процедура длится по 5 минут для каждого сустава, общая продолжительность составляет 10 минут. Процедуры проводятся ежедневно, курс лечения включает 10 сеансов. Данный метод отличается тем, что с помощью ультразвука хондроксид проникает в ткани сустава, что обеспечивает более выраженный терапевтический эффект.

Этот метод является техникой лечения остеоартроза (Приоритетная справка № 20041123072 / 024939 от 27 июля 2004 г.)

Эффективность данного метода

В исследовании участвовали 61 человек с остеоартритом (ОА) коленных суставов, находящимися на рентгенологической стадии от I до III, без клинических проявлений воспаления (реактивного синовита) в возрасте от 44 до 58 лет. Пациенты были распределены на две группы — основную и контрольную. В основную группу вошли 31 пациент, в контрольную — 30.

Пациентам основной группы проводили ультрафонофорез с использованием мази «Хондроксид» на области пораженных коленей, применяя непрерывный режим ультразвука с плотностью от 0,7 до 1,0 Вт/кв. см. Воздействие производилось по 5 минут на каждое поле (на один сустав), общая продолжительность процедуры составила 10 минут, ежедневно, курс лечения — 10 процедур.

Пациенты контрольной группы получали лишь ультразвуковое лечение на области пораженных коленных суставов, используя те же параметры воздействия, что и в основной группе.

Мы провели обследование всех пациентов как до, так и после лечения, используя два международных теста (см. Приложение):

1. Оксфордская шкала для коленного сустава, состоящая из 12 элементов (no J. Dawson и соавт., 1998). Эта шкала позволяет оценить интенсивность болевого синдрома и способности пациента выполнять обычные повседневные задачи. Нормальным значением считается сумма, равная 12 баллам, при наличии остеоартрита (ОА) сумма увеличивается до 60 (максимум).
2. Шкала оценки коленного сустава, состоящая из 7 пунктов (по J.N. Insall и соавт., 1976). Данная шкала анализирует болевой синдром и функциональное состояние коленных суставов. Нормальным уровнем является сумма баллов, равная 100, при наличии ОА, сумма баллов снижается до 0 (минимум).

Эффективность лечения остеоартрита с применением ультрафонофореза мази «Хондроксид» в основной группе составила 93,3%.

По результатам лечения УФФ с применением мази «Хондроксид» у всех участников основной группы была зафиксирована значительная положительная динамика состояния: суммарный балл по Оксфордской шкале для коленного сустава уменьшился в среднем на 7,7 балла (средний показатель в группе составил 23,07±1,36 балла, р<0,001), тогда как сумма баллов по второй шкале оценки коленного сустава возросла на 10 баллов (в среднем по группе достигла 78,40±2,27 балла, р<0,01).

В главной группе после завершения терапии у 12 из 14 пациентов, испытывающих трудности с движением, было зафиксировано увеличение диапазона движений в коленном суставе. 5 из 14 пациентов полностью утратили ограничения в движении, в то время как у 7 пациентов диапазон движений в коленях значительно увеличился. В среднем по этой группе прирост диапазона движений составил 8,7 градуса — с 123,19±2,88 градусов до 131,79±2,87 градусов (р<0,05).

Полное исчезновение болей в поражённых суставах после 10 процедур ультрафонофореза с применением мази «Хондроксид» наблюдали у 6 пациентов (20,0%), в то время как уменьшение интенсивности боли отмечали 22 пациента (73,3%).

У пациентов основной группы, помимо уменьшения или полного исчезновения болей в пораженных суставах, наблюдалась и другая положительная динамика в плане движения: у 24-х человек (80,0%) увеличилась дистанция ходьбы, у 12-ти (40,0%) возросла мышечная сила и у 12-ти (40,0%) увеличился объем движений.

Общая эффективность терапии в контрольной группе составила 76,7%.

По завершении терапевтического курса у всех пациентов контрольной группы также наблюдалась позитивная динамика. Однако при оценке состояния пациентов с применением ранее упомянутых международных тестов, изменения в суммах баллов оказались значительно меньшими по сравнению с основной группой. В частности, сумма баллов по Оксфордской шкале для оценки состояния коленного сустава снизилась на 1,8 балла (среднее значение по группе после терапии составило — 27,93±1,64), тогда как по второй шкале оценки коленного сустава возросла на 3,8 балла и в среднем составила 72,50±2.41.

По итогам лечения среди 12 пациентов контрольной группы, у которых до начала терапии наблюдалось ограничение в движениях коленных суставов, у одного пациента полностью восстановился объем движений. У троих пациентов зафиксировано увеличение объема движений. В среднем, прирост объема движений в контрольной группе составил 5,6 градуса (с 123,00±2,71 до 128,60±3,25 градусов, p>0,05).

У всех пациентов контрольной группы с замеченным клиническим улучшением было не только уменьшение или полное устранение болевых ощущений в коленных суставах, но и объективные признаки положительной динамики двигательной активности: увеличение расстояния при ходьбе у 19-ти пациентов (63,3%), рост мышечной силы у 3-х пациентов (10,0%).

Полное исчезновение болей в коленных суставах наблюдалось у 2 пациентов (6,7%), в то время как 21 пациент (70,0%) отметили снижение болей.

Следовательно, применение фонофореза с мазью «Хондроксид» в терапии пациентов, страдающих остеоартрозом коленных суставов, дало возможность увеличить эффективность лечения на 16,6% по сравнению с применением одного фонофореза на пораженную область колена в контрольной группе.

Результаты проведенного исследования подтверждают значительное преимущество терапии остеоартроза коленного сустава с использованием фонофореза мази «Хондроксид» по сравнению со стандартными методами лечения.

Созданная методика ультрафонофореза с ингибитором «Хондроксид»®, выпускаемого ОАО «Нижфарм», представляет собой действенный подход к лечению пациентов с остеоартрозом и может быть широко внедрена в лечебно-профилактических и санаторно-курортных учреждениях. Ожидаемая польза от применения данной методики заключается в снижении числа дней временной нетрудоспособности у пациентов с остеоартритом на 10-15%.

Приложение

Оценочная шкала для коленного сустава Knee-rating Scale (разработка J.N. Insall и его коллег, 1976)

Показания препарата Мидокалм-Рихтер

• лечение симптомов спастичности у взрослых, вызванной инсультом;
• миофасциальная боль средней и высокой интенсивности (включая мышечные спазмы при дорсопатиях).

Режим дозирования

Взрослым следует вводить по 1 мл (что соответствует 100 мг толперизона) дважды в сутки, внутримышечно.

Если после пяти дней лечения улучшение не наблюдается или состояние пациента ухудшается, настоятельно рекомендуется обратиться к врачу.

Пациенты с нарушениями функции почек

Данные о применении толперизона у людей с нарушенной функцией почек ограничены, и у этой группы чаще фиксировались побочные эффекты. В связи с этим, для пациентов с умеренной почечной недостаточностью необходимо осторожно подбирать дозировку толперизона, внимательно отслеживая состояние пациента и показатели работы почек. При тяжелых нарушениях функции почек использование толперизона противопоказано.

Пациенты с нарушениями функции печени

Использование толперизона у пациентов с печеночными дисфункциями исследовано недостаточно, и у данной группы больных чаще наблюдаются нежелательные эффекты. Поэтому для пациентов с умеренными нарушениями функции печени следует осторожно подбирать дозировку толперизона, внимательно следя за состоянием здоровья и контролируя работу печени. При наличии серьезного повреждения печени применение толперизона не рекомендуется.

Использование у детей

Препарат Мидокалм-Рихтер не предназначен для лечения детей и подростков младше 18 лет.

Форма выпуска и упаковка

В каждую контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги помещают 10 таблеток.

В картонную упаковку укладывают 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках.

Условия хранения

Хранить в температурном диапазоне от 15 °C до 30 °C.

Сберегать в недоступном для детей месте!

Не стоит использовать препарат после истечения срока его годности.

Наименование и страна производителя

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна держателя регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия