Супрастин и димедрол — это два различных препарата, хотя оба они относятся к группе антигистаминов и используются для лечения аллергий. Супрастин содержит действующее вещество хлоропирамин, а димедрол — дипенгидрамин. Они имеют схожее действие, но могут различаться по показаниям, побочным эффектам и продолжительности действия.
Несмотря на некоторые общие черты, эти лекарства не являются взаимозаменяемыми. Перед их использованием важно проконсультироваться с врачом, чтобы выбрать наиболее подходящее средство в зависимости от конкретных симптомов и состояния пациента.
Антигистаминные препараты для борьбы с аллергическими реакциями
Гистамин представляет собой ключевой медиатор, который играет важную роль в управлении различными процессами в организме человека. При этом он также может способствовать развитию и проявлениям ряда заболеваний, среди которых выделяется аллергия. Чтобы заблокировать действие гистамина, используются антигистаминные препараты, ассортимент которых постоянно расширяется. Эти средства помогают снизить негативное воздействие гистамина на организм и облегчают проявления аллергических реакций.
- пища;
- шершавая шерсть животных;
- цветочная пыльца;
- косметика и бытовая химия;
- лекарственные средства;
- укус насекомых;
- ультрафиолетовые лучи;
- низкие температуры;
- домашняя пыль;
- промышленные выбросы;
- плесневые грибки;
- продукция жизнедеятельности микроорганизмов.
Наследственные факторы играют значительную роль в формировании аллергий. Если оба родителя имеют аллергические реакции, риск возникновения этой болезни у их детей может достигать 60–80 %.
Последствия избытка гистамина
Гистамин присутствует в организме постоянно и не представляет опасности в неактивном состоянии. Однако его уровень возрастает при контакте с аллергенами или инфекциями. Аллергическая реакция начинается, когда иммунная система в ответ на вторжение чужеродных веществ начинает вырабатывать большое количество иммуноглобулина Е. Это приводит к выбросу гистамина из тучных клеток, который, воздействуя на рецепторы в коже, дыхательной системе и глазах, вызывает симптомы аллергии:
- учащенное сердцебиение;
- зуд кожи и высыпания;
- спазмы в бронхах и гладких мышцах;
- кашель и одышка;
- отёчность тканей;
- заложенность носа;
- зуд и раздражение глаз;
- расширение сосудов слизистых оболочек;
- пониженное артериальное давление;
- увеличение секреции слизи в верхних дыхательных путях.
Аллергическая реакция может проявляться как на локальном уровне, так и системно, затрагивая весь организм. Наиболее тяжелым вариантом аллергии считается анафилактический шок, который характеризуется резким появлением сыпи, падением давления, бронхоспазмом и отеками. Это состояние требует немедленной медицинской помощи и может угрожать жизни пациента.
Сравнение Супрастина и Димедрола
Информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов.
С наступлением сезона аллергий возрос спрос на средства, помогающие в борьбе с крапивницей и аллергическим ринитом. Пациенты ищут максимально эффективные препараты с минимальными побочными эффектами. Возможно ли найти такие средства для облегчения аллергических реакций?
Гистамин как главный виновник
Гистамин — уникальное вещество, о котором проще сказать, какие эффекты оно не вызывает, чем перечислить все его функции в организме. Это универсальное оружие тучных клеток и базофилов, освободившихся из кровеносных сосудов и расположившихся в различных частях организма. Их задача — реагировать на любые вторжения и инициировать защитные реакции, для чего и необходим гистамин.
При обнаружении инородных антигенов тучная клетка выделяет биологически активные вещества из своих гранул, что приводит к расширению сосудов, повышению проницаемости их стенок для белых кровяных клеток и выходу плазмы в ткани. Проблема заключается в том, что тучные клетки реагируют на все, в том числе на безвредные белки, принимая их за угрозу и провоцируя аллергическую реакцию, как показано на примере дыхательных путей на изображении ниже.
Эффекты гистамина реализуются через специальные рецепторы. В настоящее время известно о четырех основных типах: H1 находятся в мозге, гладкой мускулатуре и кровеносных сосудах, именно через эти рецепторы проявляется основной аллергически активный эффект; H2 расположены в слизистой желудка и сердечной ткани; H3 — в центральной нервной системе; H4 — в кишечном тракте и различных лейкоцитах. Чтобы нейтрализовать действие гистамина, необходимы препараты, способные блокировать данные рецепторы, но тут имеется ряд особенностей.
Рисунок. Механизм аллергической реакции на примере бронхоспазма
Когда аллергены попадают в дыхательные пути, они связываются с IgE на поверхности тучных клеток, вызывая высвобождение гистамина и цитокинов. Антиген подвергается обработке макрофагами для последующей презентации Т-хелперам (Th2-клетки), что активирует В-клеточное звено иммунного ответа и приводит к образованию специфических антител против аллергена. Гистамин, влияя на H1- и H4-рецепторы, вызывает расширение капилляров, увеличивает проницаемость клеток и миграцию иммунных клеток, а Вызывает спазмы гладкой мускулатуры дыхательных путей.
Тонкости действия рецепторов
Структура нашего организма такова, что рецепторы распределены по всем органам и тканям, но их количество может варьироваться. Это сделано для эффективного использования химических сигнальных молекул, такие как гормоны, которые быстро запускают определенные процессы. Универсальность этих «кнопок» характерна для всех живых существ. Например, адреналин действует как на хищников, так и на их жертв, хотя их цели противоположны. С гистамином наблюдается аналогичная ситуация, поэтому попытки блокировать все рецепторы могут привести к множеству нежелательных эффектов на совершенно неожиданные органы.
Именно поэтому разработчики сосредоточились на целенаправленном ингибировании H1-гистаминовых рецепторов. В большинстве случаев, когда пациент запрашивает «что-то от аллергии», речь идет о блокаторах именно этих рецепторов. H3-блокаторы еще не стали широко доступными, а до появления H4-блокаторов пока далеко. H2-блокаторы благодаря своему воздействию на слизистую желудка применяются при язвенной болезни и гастрите как альтернативное средство к ингибиторам протонной помпы (ИПП).
Разница между поколениями препаратов
Во многих группах медикаментов есть примеры выделения разных возрастных «поколений», отличающихся своими свойствами. Понятие поколений встречается в отношении блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, и в некоторых источниках можно увидеть упоминания о третьем и даже четвертом поколениях. Иногда пациенты запрашивают именно такие лекарства. Как правильно им объяснить?
Дело в том, что поколения отличаются по определённым критериям. Старые антигистаминные препараты, известные с советских времен — Димедрол, Тавегил, Супрастин — легко проходили гематоэнцефалический барьер и блокировали рецепторы в центральной нервной системе, что вызывало нежелательные эффекты, такие как сонливость, ухудшение концентрации, проблемы с памятью и умственной активностью. По этой причине их использование было ограничено для водителей и людей, занимающихся опасной работой. В связи с тем же самым их применение в педиатрии также имело ограничения.
Новейшие блокаторы H2-гистаминовых рецепторов получили наименование второго поколения благодаря своей способности не вызывать седативного эффекта в стандартных дозах, что связано с их более слабым проникновением через ГЭБ, а некоторые практически утратили эту способность.
Ученые долго обсуждали, какие препараты можно отнести к третьему поколению. Консенсус был достигнут в начале XXI века, когда была сформирована группа экспертов из 17 стран, которая установила четкие критерии. Для МНН третьего поколения показатели выглядят следующим образом:
- отсутствие влияния на центральную нервную систему;
- отсутствие кардиотоксичности;
- отсутствие негативных взаимодействий с другими лекарственными средствами.
Отсутствие влияния на ЦНС свойственно препаратам второго поколения. Почему акцент на кардиотоксичность? Из-за того, что у астемизола и терфенадина она была ярко выражена, и эти средства пришлось изъять из оборота. Что касается негативных взаимодействий, то они присутствуют пока что у всех блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, доступных на рынке.
Препараты второго поколения
Азеластин, акривастин, астемизол, бепотастин, биластин, кетотифен, левокабастин, лоратадин, мизоластин, олопатадин, рупатадин, терфенадин, хифенадин, цетиризин, эбастин.
В отличие от антибиотиков, антигистамины обладают профилактическим действием. К примеру, люди с сезонной аллергией начинают принимать их заранее, за несколько недель до начала цветения «опасного» растения
Преимущества и недостатки
Какое средство можно порекомендовать в ответ на запрос о «самом современном препарате против аллергии»? Рекомендуются лекарства второго поколения, которые условно обозначаются как «два плюс». К ним относятся активные метаболиты и стереоизомеры действующих веществ, которые не проявляют нейро- и кардиотоксичности, обеспечивая эффект на протяжении суток после дозы:
- левоцетиризин (Ксизал, Гленцет, Супрастинекс, Эльцет, Зодак Экспресс)
Дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин: анализ современных антигистаминов
Выбор конкретного препарата может быть сложным. Например, левоцетиризин начинает действовать быстро, достигая максимального уровня в крови примерно через час после приема, однако он также имеет наиболее выраженный седативный эффект, что требует осторожности у водителей и операторов. В отличие от него, фексофенадин не оказывает влияния на центры головного мозга, но присутствует высокая дозировка – до 180 мг, что делает его неприемлемым для детей. Младенцам подойдут левоцетиризин или дезлоратадин (в форме сиропа или капель, начиная с 6 месяцев), но ни одно из средств «два плюс» не рекомендуется беременным и кормящим женщинам.
Подбор антигистаминов должен осуществляться врачом, поскольку иногда такие средства могут назначаться с учетом потенциальной пользы от их побочных эффектов, например, при укачивании или как средство для легкого сна. Тем не менее, если требуется «что-то от аллергии», наиболее подходящими будут левоцетиризин, фексофенадин или дезлоратадин с выбором конкретной формы в зависимости от ситуации.
Европейский консорциум по исследованию аллергических заболеваний в 2010 году рекомендовал ограничить безрецептурную продажу антигистаминов первого поколения
Сравнение H2-блокаторов гистамина второго поколения
Частые побочные эффекты:
- Левоцетиризин – сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, повышенная утомляемость, слабость, назофарингит, фарингит, абдоминальная боль, тошнота.
- Дезлоратадин – головная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройства желудка, сонливость, головокружение, мышечные боли, дисменорея.
- Фексофенадин – головная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, мышечные боли, кашель.
Аналоги димедрола
С момента создания первого антигистаминного лекарства прошло более восьми десятилетий. За это время разработано множество аналогов димедрола, которые по своим характеристикам и показаниям схожи с первоначальным препаратом.
Полные аналоги – это препараты, имеющие идентичный химический состав, но различающиеся в форме выпуска, упаковке и дизайне. К таким относятся Димедрол, произведенный в Беларуси и России.
Групповые аналоги содержат вещества с похожим механизмом действия и совпадающие формы выпуска:
- Клемастин и Клемастин-Эском. Производятся в России и Беларуси.
- Тавегил – это торговое название клемастина, выпускаемое в России и Австрии.
Нозологические аналоги имеют различия в составе, но действуют аналогично. Их применяют при отсутствии Димедрола, их побочные эффекты могут быть полезны для лечения других заболеваний:
- Пипольфен – венгерский противоаллергический препарат на основе прометазина.
- Супрастин – венгерское средство с аналогичными эффектами.
- Суприламин – отличается по активному ингредиенту.
- Тералиджен – включает витамин С и используется в психиатрии.
- Фенкарол – имеет действие, не угнетающее центральную нервную систему.
Нередко за замену димедрола и возможность применения его аналогов отвечает врач. Самостоятельное назначение и использование таких средств могут быть опасны из-за возможных побочных эффектов и осложнений.
Применение димедрола
Лекарственное средство назначается специалистами разных профилей. Чтобы знать, от чего помогает димедрол, нужно разобраться в его основных характеристиках и областях применения.
Аллергические реакции
Препараты первого поколения антигистаминов сложно заменить. Они эффективно купируют острые аллергические реакции, которые могут угрожать жизни, такие как крапивница, отек Квинке с затрудненным дыханием или анафилактический шок.
Состояния, связанные с избытком гистамина
Увеличение уровня активного гистамина в крови может происходить из-за пищи, содержащей гистамин или его предшественники (шоколад, клубника, рыба, орехи, пищевые добавки).
Седативное и успокаивающее воздействие
Димедрол обладает снотворным и седативным эффектом, временно угнетая высшие психические функции мозга.
Профилактика и лечение укачивания
Димедрол может быть рекомендован для предотвращения и лечения укачивания, что делает его полезным средством в дороге.
Лечение укачивания с использованием димедрола
Многим известна ситуация, когда они плохо переносят продолжительные поездки на транспорте, что сопровождается тошнотой, рвотой, головокружением и ощущением нехватки воздуха. Это состояние может возникать во время поездок на автомобиле, судне или при катании на аттракционах и качелях.
Укачивание может быть постоянной особенностью пациента, как взрослого, так и ребенка, но иногда оно появляется внезапно после травмы головы и со временем может ухудшаться. В таких случаях димедрол используется в качестве основного либо вспомогательного фармацевтического средства. Его предварительное применение перед запланированной поездкой служит профилактикой.
Премедикация перед хирургическими процедурами
Чтобы провести операцию под общей или местной анестезией успешно, необходимо минимизировать избыточную секрецию слюны и бронхиальной слизи. Димедрол обладает противорвотным и подсушивающим эффектом, усиливая действие обезболивающих средств.
Антигистаминные свойства данного препарата помогают при рентгеновских исследованиях с контрастными веществами, которые часто вызывают аллергические реакции, такие как спазм бронхов и отек гортани.
Лечение простудных заболеваний и гриппа
Сезонные респираторные инфекции могут проявляться слезотечением, зудом в носу, нарушениями сна и повышением температуры. В таких случаях традиционно применяется димедрол для снижения температуры и устранения насморка. Он может применяться местно в виде капель, гелей или спреев в нос, а также перорально для повышения эффективности.
Основное преимущество препарата заключается в его быстром и сильном действии, однако из-за возможности возникновения побочных реакций и формирования зависимости его рекомендуют использовать кратковременно, наиболее часто в одноразовых дозах.
Особенности применения
Не рекомендуется одновременно с димедролом принимать супрастин, так как это может спровоцировать серьезные проявления передозировки. Назначение данных препаратов детям должно осуществлять только педиатр, так как самовольный прием может привести к нежелательным последствиям.
Димедрол и супрастин являются классическими антигистаминами, которые могут усиливать действия других медикаментов при совместном использовании. Эти эффекты должны учитываться при одновременном применении с другими лекарственными средствами.
В случае возникновения побочных эффектов потребуется прекратить использование препарата и обратиться к лечащему врачу. Употребление алкоголя во время терапии может увеличить побочные эффекты.
Фармакокинетические свойства
После перорального приема хлоропирамина гидрохлорид практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, хорошо распространяется по организму, включая центральную нервную систему. Он активно метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.
У детей метаболизм препарата происходит более быстро, чем у взрослого населения. Хлоропирамина гидрохлорид является типичным антигистаминным средством, которое блокирует Н1-рецепторы гистамина.
Препарат оказывает антигистаминное действие и м-холиноблокирующие эффекты, обладает противорвотным действием, умеренной спазмолитической и периферической холиноблокирующей активностью. Его лечебный эффект становится заметным в течение 15-30 минут после приема, достигая максимума в течение первого часа и сохраняя свою активность минимум 3-6 часов.
Информация о товаре
Таблетки белого или светло-серого цвета, в форме диска с фаской, с надписью «SUPRASTIN» с одной стороны и риской с другой, без выраженного запаха.
- Аллергические риниты, конъюнктивиты, дерматозы, сенная лихорадка, бронхиальная астма.
- 1 таб. хлоропирамина гидрохлорид 25 мг.
Сопутствующие вещества: стеариновая кислота, желатин, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), тальк, картофельный крахмал, лактозы моногидрат — 116 мг.
Таблетки доступны в упаковках различного количества, включая блистеры и флаконы.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения прозрачный, бесцветный, водный, со слабым характерным запахом. 1 амп. хлоропирамина гидрохлорид 20 мг.
